DYRK1A抑制剂

harmine

DYRK1A是由西奈山伊坎医学院发现的一个新的靶点，他们发现，DYRK1A在beta细胞中起到刹车蛋白的作用。如果我们想办法抑制DYRK1A蛋白，就相当于松开了刹车，beta细胞就可以以生命初期以2%的速度增殖。同时，如果我们使用GLP-1受体激动剂刺激，beta细胞的增殖速度会大大加速，平均以每天6%的速度增殖。同时，beta细胞的功能性也大大增强，对葡萄糖的灵敏度也大大增加。

harmine是他们发现的第一个小分子DYRK1A抑制剂，harmine是一个古老的分子，富含harmine的死藤水常被用于宗教仪式当中。安全性应该不错。

一般情况下，不管是一型还是二型糖尿病体内都有残存的beta细胞。二型一般情况下残存细胞是正常人的一半左右。在小鼠实验中，harmine搭配GLP-1连续3个月可以让移植进小鼠体内的人胰岛beta细胞增殖约7倍。这样无论是一型还是二型都可以使得血糖恢复正常

由于一型是由自身免疫问题导致的，我们可以通过最近上市的Teplizumab延缓beta细胞再次衰竭从而达到间接治愈的目的。

他们的研究的介绍视频：